伐昔洛韋是鳥嘌呤類似物類抗病毒藥物，在性病臨床上用于單純皰疹和帶狀皰疹感染的治療。它是阿昔洛韋的前藥，在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋。本藥水溶性好，口服吸收后在肝內(nèi)迅速被水解酶水解成阿昔洛韋，血漿中測不出伐昔洛韋，但阿昔洛韋的血漿濃度很高，可與靜脈注射阿昔洛韋相比，且比口服阿昔洛韋要高3～5倍。本藥生物利用度為65%，顯著高于阿昔洛韋，進(jìn)餐后服用不影響其生物利用度。本藥和血漿蛋白結(jié)合率為13.5%～17.9%，可由乳汁分泌。本藥的分解代謝在肝及腸壁內(nèi)進(jìn)行。由于快速分解為阿昔洛韋，本藥的半衰期小于30min，而阿昔洛韋的半衰期在正常腎功能時(shí)約3h。廣泛分布于全身14個(gè)組織，可達(dá)小腸、肝、腎等組織，尤以淋巴結(jié)、皮膚中的濃度為最高，在腦組織濃度最低。24h后可以從所有組織中清除，48h后全部劑量從尿和糞便中排除。代謝物主要從尿液中排除。其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基阿昔洛韋占25%～30%。在口服和靜脈注射相同的前體藥后，未代謝的前體藥分別占0.5%和6%，說明該藥更適合于口服給藥。血藥濃度接近于靜脈滴注ACV，對腎臟的毒性作用亦較輕，可更快地縮短帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛的時(shí)間。

伐昔洛韋的藥理作用是什么?

本品為阿昔洛韋的前體藥物，即阿昔洛韋與纈氨酸形成酯的鹽酸鹽。其口服吸收后能迅速完全地轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，在病毒感染細(xì)胞內(nèi)，被脫氧苷激酶活化，進(jìn)一步磷酸化為三磷酸脂，通過抑制DNA聚合酶，并在DNA聚合酶作用下，與增長的DNA鏈結(jié)合，終止病毒的復(fù)制，從而達(dá)到抗病毒作用。本品抗病毒譜廣，對帶狀皰疹病毒、單純皰疹病毒、EB病毒以及巨細(xì)胞病毒等有較強(qiáng)的抑制作用，療效顯著。